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注射用抗菌药物溶媒的合理使用

发布时间:2018-03-30 点击数:3917

      注射用抗菌药物粉针剂是临床应用最广泛的药物之一,许多抗菌药物是用适当的溶媒溶解或稀释后经肌肉或静脉输入患者体内,其溶媒的合理使用将直接影响到抗菌药物临床应用的安全和疗效。


      临床上常用的溶媒有灭菌注射用水、0.9%氯化钠注射液、葡萄糖注射液(5%、10%)、5%葡萄糖氯化钠注射液等,它们的理化性质也各不相同,对不同的药物,如何选择稀释溶液、如何配置和保存稀释溶液等,应该严格按照药品说明书、《中国药典》、《临床用药须知》等资料进行药物稀释和配置。


青霉素类

      

      青霉素类因其β内酰胺环极易裂解,在酸性或碱性溶液可加速其分解,在近中性的溶液中较为稳定,因此其肌肉注射常选择灭菌注射用水做溶媒。

      对刺激性较大的,可加入0.5%利多卡因以减轻患者疼痛,如青霉素钠、氯唑西林钠、磺苄西林钠等;静脉滴注多选择0.9%氯化钠注射液作溶媒。

      青霉素钠与偏酸性的葡萄糖注射液配伍后,分解破坏速度非常快,2h达10%,且其分解产物是引起过敏反应的主要过敏源,因此出现过敏的概率就越大。

      添加β-内酰胺酶抑制剂的青霉素类复合制剂也以选择灭菌注射用水或0.9%氯化钠注射液作溶媒为宜,如:注射用哌拉西林钠/他唑巴坦钠在常用溶媒中以0.9%氯化钠注射液最为稳定。

      注射用阿莫西林钠克拉维酸钾在含有葡萄糖、葡聚糖或碳酸氢盐的点滴液中较不稳定,建议使用注射用水或生理盐水配制。说明书规定1.2g注射用阿莫西林钠克拉维酸钾需用20毫升注射用水调制成注射液,并立即转移到大输液瓶中。

      通过对不同溶液中稳定性研究数据显示:注射用阿洛西林钠在选择溶液配制时使用0.9%氯化钠注射液比用5.0%葡萄糖注射液溶解的溶液稳定。

头孢菌素类


      肌肉注射的头孢菌素类大多选择灭菌注射用水做溶媒,头孢替唑钠可加0.5%利多卡因、头孢替安可加0.25%利多卡因以减轻患者疼痛。静脉滴注可选择0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液。

      头孢哌酮钠注射剂可选用5%葡萄糖氯化钠注射液作溶媒,头孢哌酮钠为弱酸强碱盐,其溶液受pH值影响较大,pH值在4.0左右时溶液存在游离酸析出而混浊,可加适量5%碳酸氢钠注射液调节pH值即可使注射液混浊消失,头孢哌酮钠在常用溶媒中以0.9%氯化钠注射液较为稳定,而头孢哌酮钠的冻干型和溶媒结晶型在常用溶媒中其稳定性无明显差别。

      头孢曲松钠不能以复方氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液等含钙的注射液做溶媒,因为头孢曲松钠为阴离子,极易与Ca2形成不溶性沉淀,在体内形成不溶性头孢曲松钙沉淀很快,在胆管或胆囊以及肾收集系统诱发可逆性胆结石症或可逆性肾结石症。

      注射用头孢米诺钠在0.9%氯化钠注射液、葡萄糖注射液(5%、10%)、5%葡萄糖氯化钠注射液及复方乳酸钠注射液中均有较好的稳定性。

大环内酯类


      大环内酯类注射剂在溶媒的选择上大多无特殊注明,但注射用乳糖酸红霉素有其特殊要求,乳糖酸红霉素不溶于含盐类的溶液中,在偏酸性的葡萄糖溶液中其抗菌活力明显下降。

      其滴注液的配制:先加10ml灭菌注射用水至0.5g红霉素粉针剂瓶中或加20ml至1g红霉素粉针剂瓶中,用力振摇至溶解,然后加入生理盐水或其他电解质溶液中稀释,缓慢静脉滴注,注意红霉素浓度以1~2mg/ml为宜,溶解后也可加入含葡萄糖的溶液稀释,但因葡萄糖溶液偏酸性,必须每100ml溶液中加入4%碳酸氢钠1ml。多采取先用注射用水溶解,再用0.9%氯化钠注射液稀释较好。

氨基糖苷类


      该类药物大多可用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液作溶媒,但相对而言,庆大霉素和丁胺卡那霉素在近中性溶液中稳定,宜以0.9%氯化钠注射液为溶媒。

      盐酸大观霉素是用0.945%的苯甲醇作溶媒,且仅供肌肉注射用,由于0.945%的苯甲醇可引起婴儿产生致命性喘息综合征,故婴儿不宜使用。依替米星在常用溶媒中pH值为2~10时稳定,当pH>10其稳定性降低。

喹诺酮类


      氟喹诺酮类抗菌药物是一种大分子化合物,当遇到强电解质如氯化钠、氯化钾溶液时,则会产生同离子效应,出现沉淀。


      在培氟沙星说明书上明确注明:稀释液不能用生理盐水或其他含氯离子的溶液;


      氟罗沙星的说明书上也明确地注明:本品忌与氯化钠或葡萄糖氯化钠注射液合用。

      但并非所有的氟喹诺酮类抗菌药物都不能使用氯化钠或葡萄糖氯化钠注射液,如加替沙星注射剂、盐酸左氧氟沙星注射剂等均可用氯化钠或葡萄糖氯化钠注射液作溶媒,这与其结构中的官能团有关。但同类药物有其共同特性,对于该类药品使用溶媒不做说明的,从安全的角度出发,一般不选择含氯离子的溶媒。