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抗生素的主要剂型都在这了!

发布时间:2018-03-15 点击数:2401

抗生素的主要剂型


为适应治疗或预防的需要而制成的药物应用形式,称为药物剂型。药物制剂的优劣除了取决于药物本身的性质和药理作用外,剂型的影响也较大。不同给药途径、不同剂型对药物作用的快慢、强弱以及毒副作用等可以产生很大差别。主要抗菌药物剂型如下:


()颗粒剂


指原料药物与适宜的辅料混合制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。可以直接吞服,也可以冲入水中饮入,应用和携带比较方便,溶出和吸收速度较快。

:“利宝”儿药系列、青霉素ⅴ钾颗粒等,气味芳香,味甜,成人儿童均可服用。

 


()片剂


指原料药物或与适宜辅料制成的圆形或异形的片状固体制剂。特点是性状稳定,剂量准确,成本及售价较低;运输、贮存、携带及应用都比较方便,可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的剂型。


1.咀嚼片:指服用方便,可吞服、咀嚼含吮或用水分散后服用的片剂。常加入蔗糖、甘露醇、薄荷油等甜味剂调整口味,尤其适合小儿服用。

:“利宝”阿莫西林咀嚼片外形为心形、香橙味,尤其适宜儿童服用,减少儿童用药抗拒性。



2.分散片:在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂,可加水分散后口服,也可将分散片含于口中吮服或吞服。

:“利莎林"”阿莫西林分散片,生物利用度高,溶出度快(15分钟内溶出度90%以上)。口服、泡水、泡牛奶均可,菠萝口味,口感好,装别适合儿童和吞咽困难的老人及病人。



3.含片:含于口腔中,药物缓慢溶化主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。

 

4.舌下片:置于舌下能迅速溶化,药物经舌下黏膜吸收使药效发挥至全身,可以避免肝脏对药物的破坏作用(首过作用),适用于急症治疗。


5.泡腾片:含有碳酸氢钠和有机酸,遇水可产生气体而呈泡腾状。因为泡腾片崩解时产生气泡,其现象比较直观有趣,所以非常适用于儿童使用,同时也比较适用于直接吞服药片有困难的病人。


6.肠溶片:用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。在胃液中不溶,避免胃酸对药效产生影响。


7.缓释片:在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂。具有服药次数少,治疗作用时间长等优点。


8.控释片:在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂。具有血药浓度平稳,服药次数少,治疗作用时间长等优点。


()胶囊剂


指原料药物或适宜辅料充填于空心胶囊或密封于软质囊材中的固体制剂。主要用于口服,可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊。胶囊剂具有以下特点:

1.可掩盖药物不良嗅味,提高患者顺应性;

2.提高药物稳定性;

3.生物利用度较高;

4.油性药物制成软胶囊剂,可确定使用液体药物剂量;

5.还可延缓药物释放和定位释药。

如“青帝“”阿莫西林胶囊所用原粉为酶法阿莫西林,高纯度,低杂质,溶出度在90%以上。



()注射剂


指原料药物或与适宜的辅料制成的供注入体内的无菌制剂。可分为注射液、注射用无菌粉末与注射用浓溶液等。一些严重疾病或危急情况要求给药后立即发挥作用的,应首选血管给药的注射剂。



()栓剂


指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂全身作用的栓剂一般要求药物释放迅速,特别是解热镇痛类药物。根据栓剂在直肠吸收的特点,栓剂在应用时塞入距肛门口约2cm处为宜,这样给药总量的50%-75%的药物不经过肝脏直接进入血液循环。

:利宝"对乙酰氨基酚栓,小儿退热栓,直肠给药,避免肝脏首过效应,适用于不愿口服给药的患儿。



药物主要剂型的吸收特点


 ()药物吸收的定义


药物吸收是药物由给药部位进入血液循环的过程。


()影响药物吸收的因素


药物的吸收速率和程度会影响药物作用的起效快慢和作用强弱,在药物的吸收过程中会受到许多因素的影响,可以把这些因素归结为以下两大类:


1.药物因素:包括药物的理化性质、剂型(药物的溶解度和溶出速度)和给药途径等,其中给药途径是影响吸收速度的重要因素之一。不同的临床给药途径,对药物的吸收有很大影响,可以对药物的作用和毒性产生明显的不同。


2.机体因素:包括胃肪道的pH值、胃排空和肠蠕动性、吸收面积的大小、吸收部位的血流灌注情况等,这些因素均可对药物的吸收产生直接或间接的影响。


()药物吸收快慢


般来说,其吸收速度按快慢排序依次为:吸入>腹腔注射>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。就吸收程度而言,舌下、肌内注射、吸入、皮下注射和直肠吸收较为完全,口服给药次之。


()常用的临床给药途径


1、胃肠道给药:口服给药是最常用的胃肠道给药途径,其特点是用药较安全、方便和经济,但吸收缓慢且影响因素较多,常会改变药物吸收速率和程度。口服给药后,药物通过胃肠黏膜中的毛细血管进入血液循环。其中肠道是药物的主要吸收部位。这是由于肠道黏膜吸收面大,肠蠕动快且肠液丰富,药物在其中的溶解性好,而且肠道血流丰富等因素所致。药物经胃肠道吸收后,首先随血流经门静脉进入肝脏,然后进入全身血液循环。有些药物在进入体循环之前,首先在胃、肠道或肝脏被其中的酶代谢,使进入体循环的实际药量减少的现象,称之为首过效应。采用舌下和直肠给药不经过门静脉,可避免肝脏的首过效应。


遇到下列情形时不宜采用口服给药:①对胃肠道刺激大或首过效应较强的药物;②病人昏迷不醒或不能吞咽;③有些药物不易在胃肠道吸收或在胃肠道的酸、碱环境中易被破坏;④某些药物必须采用注射给药方能达到预期的疗效,例如口服硫酸镁只能引起腹泻,如需解痉和镇静必须注射给药。


2、注射给药:注射给药也是临床常用的给药方式之一,其中静注给药后,药物直接进入体循环,没有吸收过程。肌内和皮下注射给药后,药物经毛细血管进入血液循环,吸收一般较口服快,但有些药物的局部刺激性较大,不宜注射给药。药物吸收速率与药物的水溶性和注射部位的局部血流有关。注射给药的特点是吸收迅速而完全,但用药不方便且费用较高,适用于危急、昏迷且不能口服的病人。


3、吸入给药:药物直接由肺部吸收进入体循环,肺部具有表面积大且血流非常丰富的特点,一些挥发性的药物如乙醚和氟烷等可以通过吸入的方式由肺部迅速吸收。其特点是吸收迅速,但剂量难以掌握。有些固体和液体药物的气雾颗粒较小(直径<5μm),可以通过吸入的方式由肺部吸收而产生全身作用。较大气雾颗粒只能用于局部治疗,如鼻、咽部抗菌消炎、鼻塞等。适用于挥发性或气体药物,如吸入性全身麻醉药。


4、经皮给药:通过皮肤吸收药物到达局部或全身而产生药效。完整的皮肤除少数脂溶性较大药物可以吸收外,多数药物无法经皮肤吸收。经皮肤给药的特点是吸收缓慢且不规则,因而不易控制剂量。